Бета-блокаторы — панацея от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний.

Бета-блокаторы

Такие лекарства как бета-блокаторы характеризуются высокой эффективностью и удобством в применении при лечении артериальной гипертонии. Бета-блокаторы могут применяться отдельно либо в сочетании с другими лекарствами, обладающими свойствами понижать давление. У каждого препарата имеются индивидуальные фармакологические особенности. Среди показателей в лечении выделяют следующие основные: кардиоселективность (по-другому называют адренорецепторной селективностью), внутреннюю симпатомиметическую активность, жиро- и водорастворимость.

Кардиоселективность бета-блокаторов

Каждый бета-блокатор оказывает блокирующее действие на бета-адренергические рецепторы определенного типа. Все бета-блокаторы получили два типовых подразделения: бета-1 и бета-2- адренорецепторы. У них разное назначение и распределение в тканях. Бета-1-адренорецепторы в основном присутствуют в структурах сердца, адипоцитах, они есть также в юкстагломерулярном аппарате почек, островковой ткани, из которой создана поджелудочная железа. При стимуляции бета-1-рецептора происходит учащение ритма сердца, атриовентрикулярная проводимость усиливается, миокард в каждом желудочке и предсердии начинает чаще сокращаться, происходит выброс ренина, выработка инсулина и липолиз. Второй тип бета-блокаторов доминирует в структурах тканей, из которых созданы артерии, матка и бронхи. При стимулирующем воздействии на них миометрия расслабляется, происходит увеличение гликогенолиза, развиваются бронхо- и вазодилатация.

Однако все типы бета-блокаторов одновременно присутствуют в перечисленных выше тканях. В структуре сердца доминантой являются бета-1-рецепторы, однако здесь же присутствуют и бета-2-рецепторы, но в их количество меньше. Бета-блокаторы подразделяются по признаку блокирования бета-адренорецепторов на неселективные и кардиоселективные. Действие первых свойственно надололу, соталолу, пиндололу, пропранололу, карведилолу, тимололу, лабеталолу, окспренололу. Они блокируют сразу оба типа бета-блокаторов. К кардиоселективным бета-блокаторам относят эсмолол, бисопролол, эти свойства характерны метопрололу, атенололу, ацебутололу, целипрололу, бетаксололу (Локрен®). Они в основном блокируют адренорецепторы первого типа и менее активны по отношению к бета-2-рецепторам.

Применяя кардиоселективные бета-блокаторы, меньше нарушается гликогенолиз, развитие бронхо-, вазоконстрикции. Стоит отметить сравнительную кардиоселективность бета-блокаторов – так при малых дозах действие таких препаратов более выражено. Если же дозы кардиоселективных бета-блокиратов увеличиваются, их действие существенно уменьшается либо полностью аннулируется.

Отдельные бета-блокаторы (к примеру, буциндолол, лабеталол) способны блокировать альфа-1-адренорецепторы, которые присутствуют в стенках сосудов. Для лабетолола установлено соотношение бета-1- к альфа-1-адреноблокирующей активности в пропорции 1:4, а для карведилола этот показатель составляет 1:10. Благодаря данной особенности препарата обеспечивается самостоятельное действие вазодилатирующего характера (т.е. сосуды расслабляются), из-за чего артериальное давление снижается.

ВСМА бета-блокаторов

ВСМА бета-блокаторов

Это свойство характерно для ряда бета-блокаторов, присутствующих в ацебутололе, целипрололе, пиндололе, окспренололе. Это означает, что кроме блокирующей способности в отношении гормонов бета-блокираторы могут их стимулировать. Однако в клинических условиях бета-блокаторы стали применять значительно реже. Такие лекарства применяют при лечении гипертонии не осложненной формы. Гипертонию при беременности лечат с применением пиндолола или окспренолола. В лечении стенокардии бета-блокаторы с эффектом ВСМА применяются меньше. Это объясняется их меньшей активностью по уменьшению частоты и длительности сердечного приступа, если сравнивать с препаратами, не имеющих ВСМА. К тому же пациентам сложнее даются физические нагрузки. Врачи не назначают бета-блокаторы с ВСМА тем, у кого остро выражен коронарный синдром или после перенесенного инфаркта.  При применении такого препарата повышается риск появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы и смертности. Лекарства с ВСМА также начинают реже применять при лечении пациентов, имеющих сердечную недостаточностью.

Жирорастворимость бета-блокаторов

От этой характеристики зависит, насколько быстро происходит абсорбация и метаболизм бета-блокаторов в тканях. К липофильным или жирорастворимым препаратам относится метопролол, эти свойственно карведилолу, пиндололу, пропранололу, окспренололу, лабеталолу, бетаксололу (Локрен®). Эти препараты обладают хорошей всасываемостью и проникают в кровь через желудочно-кишечный тракт, печень разрушает их, из организма препараты выводятся в короткие сроки. Для обеспечения нужной концентрации препаратов в крови их необходимо принимать 2-3 раза в день.

Основное преимущество бета-блокаторов жирорастворимого типа заключается в том, что даже в случае нарушения функции работы печени они не накапливаются в тканях. Это позволяет включать бета-блокаторы жирорастворимого типа в курс лечения ишемии сердца, гипертонии, сердечной недостаточности больным с паренхиматозными заболеваниями почек. Жирорастворимые препараты назначают пациентам с почечной недостаточностью, даже на терминальной ее стадии. Многие эксперты считают, что липофильные препараты способны снизить риск внезапной смерти у пациентов с заболеваниями сердца.

В ходе проведения исследований выяснилось, что бета-блокаторы, имеющие пониженную жирорастворимость (гидрофильные), – это надолол и атенолол – существенно хуже усваиваются организмом, выводятся в основном почками и в крови находятся дольше. Поэтому гидрофильные препараты назначают максимум 2 раза в сутки. Преимуществом гидрофильных бета-блокаторов является их малое воздействие на нервную систему, мозг. Поскольку гематоэнцефалический барьер для них плохо преодолим. Пациенты, принимающие такие лекарства, реже чувствуют слабость и меньше утомляются.

Здесь вы можете написать комментарий к этой записи

* Текст комментария
* Обязательные для заполнения поля